诺华NASH新药emricasan 2期临床失败

文章来源:健康时报 2019-06-30 18:14

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编译丨newborn 
6月25日,诺华与分工搭档Conatus制药聚集宣布,评价emricasan医治非酒精性脂肪性肝炎(NASH)的IIb期研讨ENCORE-LF不有达到主要止境。该钻研在失代偿NASH肝软化患者中睁开,终于显示:与劝解剂组比拟,emricasan治疗组无事变糊口未表现出显著改善。 
 
其余,来自ENCORE-PH钻研的24周扩张期数据与最初24周治疗期的下场一致,未能到达预定目标。两项研讨中,emricasan的耐受性良好,安全性终于与夙昔实现的19项临床研讨不合。诺华与Conatus显露,单方将中止对两项病例研讨中已入组患者的进一步治疗,同时将持续单干,确保与emricasan项目相关的其他责任取得执行。 
 
emricasan分子结构 
图源:medchemexpress.cn 
Emricasan是一种独创的、具有口服活性的、泛caspase蛋白酶克服剂,能够高涨介导炎症和细胞出世或凋亡的酶活性,经由历程低落这些酶的活性,emricasan有大约中断惹起脂肪肝疾病丑化的炎症与细胞出世过程,从而中断疾病进展。 
NASH长短酒精性脂肪肝的一种极度进行内容,定义为伴随有炎症及肝细胞损伤的脂肪变性情景的泛起。NASH可招致初期肝脏纤维化、肝硬化、肝衰竭及肝脏肿瘤的孕育发生。在过去的20年里,NASH的先驱疾病——非酒精性脂肪性肝病(NAFLD)病发率已翻倍,现已成为东方国家中最为常见的肝脏疾病。按照《人造》杂志,NASH已成为继慢性丙型肝炎以后美国肝移植的第二大常原谅因,估量在2020年将成为首要原由。 
今朝,NASH市场已达到400亿美元。固然具有火急的医疗必要,尚无有任何医治药物获批。2019年是NASH新药研发最为症结的一年,截止当前,已有两家公司颁布发表要害III期钻研终归,Intercept公司的Ocaliva(奥贝胆酸,法尼醇X受体打动剂)获得胜利,而不祥德的selonsertib(ASK1战胜剂)在两个关键III期研讨中可怜失利。艾尔建和Genfit估计在往年晚些时辰公布关键III期数据。 
参考本源: 
1、Novartis provides update on phase 2b ENCORE-LF trial in NASH cirrhosis 
2、Conatus Announces Results from ENCORE-LF and ENCORE-PH Phase 2b Clinical Trials in NASH Cirrhosis 
  
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