蛋白BRD4选择性小分子可抑制HIV感染

文章来源:健康时报 2019-08-11 19:50

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在一项新的研讨中,来自美国德克萨斯大学加尔维斯顿医学分部的钻研职员发现了一种潜在药物感召于HIV传染者体内,从而进一步按捺这类始终存在但却悄无声气的病毒,而现有的HIV医治办法无法统一这类暗藏性的病毒。只管这类荫蔽的新药或是增补任前的抗逆转录病毒治疗(ART)药物,但它也会在不需要终生一生没世服用ART药物的征兆下招致HIV减缓。关系钻研后果近期宣告在Journal of Clinical Investigation期刊上,论文问题为“Structure-guided drug design identifies a BRD4-selective small molecule that suppresses HIV”。 
 
图片来自Journal of Clinical Investigation, 2019, doi:10.1172/JCI120633。 
HIV病毒被整合到受传染者的遗传编码中并创设持续性的潜伏传染,从而孕育发生了一个弘远的治疗挑战。因此,目前的ART药物没法治愈这种病毒沾染,而且当有人中止服药时,这类病毒几近总是起源增殖并组成严重破欠佳。抗药性也是ART药物面对的一个公家卫生问题。能够蛊惑无ART的HIV继续减缓是HIV治疗的需求方针。 
在这项执行室钻研中,这些研究人员发现蛋白BRD4在调理HIV基因新拷贝的发作中起着需要浸染。他们得胜地办理、合成和评估了一系列小分子,以便决议性地对BRD4进行编程来压抑HIV,何况从中判定出一种称为ZL0580的先导化合物。他们在HIV污染模子中测试了这种先导化合物,并发目下当今蒙受ART药物治疗的HIV感染者的血细胞中,在ART药物罢免后,它明明迟误了HIV重新激活。 
注:原文有删减。 
参考原料: 
1.Qingli Niu et al.Structure-guided drug design identifies a BRD4-selective small molecule that suppresses HIV. Journal of Clinical Investigation, 2019, doi:10.1172/JCI120633. 
2.Newly developed approach shows promise in silencing HIV infectionhttps://medicalxpress.com/news/2019-08-newly-approach-silencing-hiv-infection.html 
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