作者：williamxiang
前言：前不久，“金戈”的产权、归属权之争，是医药界的热议话题之一。笔者偶尔，也无力寻觅个中千头万绪的实情，反而出于本能地对西地那非的外洋专利构造情况发生了兴趣。
一、配景
西地那非，药用其枸橼酸盐，是由辉瑞公司于上世纪末推出的磷酸二酯酶抑制剂（PDEI）类勃起坚守阻滞（ED）治疗药物，商品名Viagra（伟哥）。据药智数据，西地那非与其他PDEI类ED治疗药的寰球积年销售额如下图所示。
图1寰球主要PDEI类ED治疗药的积年销售额变幻状况
二、专利组织剖析
（一）原研方专利构造解析
美国USPTO“获准延期的药品专利目录”中所收录的Viagra干系专利是其化合物专利US5250534（专利称说：吡唑并嘧啶酮类抗心绞痛化合物），该专利称说折射出西地那非初期作为血汗管药物的启迪历史。但此中国本家专利CN91104162.1的要求日为1991年6月19日，其时医药制造品匹敌没法获得中国的化合物专利关切，是以受权的权利要求只保护了化合物制备办法。
为了弥补西地那非在中国的化合物专利空缺，辉瑞公司于1994年要求了搜罗西地那非治疗阳痿的用场专利CN94192386.X。该专利的无效行政诉讼案曾经轰动常设，历经一审、二审，终极被剖断维持有效，但已于2014年7月届满。关于该专利有效行政诉讼案的详情和启示，可参照浏览《伟哥专利有效案激起的思忖》（刘启明，中国发明与专利,2010(11):80-82.）。
（二）非原研方专利机关解析
1.物资专利
（1）晶型专利
笔者仅检出一件获受权的非原研方的枸橼酸西地那非晶型专利（ZL201510238763.4），该专利的专利权人青岛华之草医药科技有限公司，后者又于2017年以该专利作为母案申请而申请了多件分案申请专利，均尚处于性子检察阶段。
其他山东罗欣药业申请并获受权的ZL201510238763.4爱护了晶型的枸橼酸西地那非三水合物。
（2）杂质专利
张明光等人的试验证明（中国医药财富杂志,2013,44(09):848-853.），西地那非可能在腐蚀的前提下生成失掉结构以下式所示的N-腐蚀物杂质。
索尔瓦药物有限公司所要求的CN200880022062.5对上述结构提出了爱护的要求，但该专利要求被视为撤回。
（3）其他肉体专利
笔者另检出了三件和西地那非关连的物质专利，如表1所示。
表1西地那非相关的其他精神专利
2.制造品专利
（1）两边制剂专利
所述两边制剂专利是指通过辅料挑拣、制备门径优化而获得的某些特征有所改善的西地那非两方制剂专利，终究如表2所示。
表2.西地那非双方制剂专利
表2中值得当心的专利是白云山的CN201510134423.7，该专利即为爱惜“金戈”的专利，并2018年获得中国专利奖优异奖。
笔者在药智药品注册和受理数据库检索发现，在中国打点（过）注册的枸橼酸西地那非除了片剂，还包括口腔崩解片（印度瑞迪博士执行室）、口腔速溶膜（西梯稀生物科技有限公司）、打针液（南京艾德凯腾生物医药有限义务公司、合肥科大生物妙技有限公司）与咀嚼片（阿根廷Bernabo大药厂），其中，仅西梯茜生命工学股分有限公司持有有效的对应打造品专利。
（2）复方或复方制剂专利
所谓复方专利是指西地那非和另外一活性成分的组合专利，一般需要以协同作用作为其缔造性的赞成，毕竟如表3所示。
表3西地那非复方或复方制剂专利
3.门径专利
（1）化合物制备方法专利（表4）
表4西地那非及其相关化合物的制备方法专利
从表4可以或许看出，笔者检出的西地那非及其关连精神制备门径专利触及质料药合成制备、两头体合成制备及其杂质的合成制备，其要求人（专利权人）中也概略看到曾经获得西地那非生打造批文的厂家的身影，比方广州白云山、常州亚邦等。
（2）品格研讨法子
连年来，愈来愈多的企业初阶关注质量研讨方法专利对仿造药产品的关爱感化。比方，笔者地址的中山万汉制药有限公司即经由过程“一种测定奥利司他胶囊中降解杂质的门径”专利（专利号ZL201610077367.2）实现了对其主营产品奥利司他胶囊的关爱，不单仰仗该专利通过高新妙技制作品和企业的认定，还以该专利所吐露的方法为遵照，行进了制作品的风致与知名度，并获患有喜人的贸易收益。笔者检出的西地那非相干的品格钻研方法专利如表5所示。
表5西地那非风致研讨方法专利
（3）用途专利
一波三折的伟哥用场专利有用行政诉讼案反映了用场专利对于延长药品专利珍惜期的须要感导。笔者检出的西地那非用场相干专利如表6所示。
表6西地那非用处专利
